当前,国外药用辅料有聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯系列等高分子聚合物辅料;黄原胶、环糊精、普鲁蓝等生物合成多糖类辅料;预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、纤维素系列等半合成辅料;海藻酸、红藻酸、卡拉胶等植物提取辅料;甲壳素、甲壳糖等动物提取辅料等。辅料品种急剧增加,例如口服制剂辅料已达1000种以上(不含规格与型号)。
据不完全统计,近10余年来国外开发的新辅料已达300多种,而且品种多,型号多,规格全。如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品,聚乙二醇有33个不同规格的产品,可完全适应开发新剂型、新制剂的需要,有力地推动了制药工业的发展。
制药工业先进的国家特别注重新辅料的应用研究,紧密结合生产实际,为研制新剂型、新品种服务,为提高产品质量服务。其研究的主要内容包括:研究新辅料的理化性质及其如何适用于制剂的开发和生产;结合口服生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性,得到最佳辅料配方;进行辅料间的配伍研究,结合各国生产实际,设计最佳复合辅料,如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧甲基纤维素钠配合等。发达国家药用辅料发展趋势是生产专业化、品种系列化、应用科学化,并由跨国公司全方位地进行推广。
上海医药工业研究院首先研制了大量口服固体制剂药用辅料,如微晶纤维素、硫酸钙、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树脂系列5个产品、聚醚f68等;上海葡萄糖厂生产了玉米盶、羧甲基淀粉钠;沈阳药科大学开发了预胶化淀粉、泊洛沙姆系列产品;金华制药厂开发生产了蔗糖脂肪酸酯,还有低取代纤维素、乙基纤维素、卡伯波、海藻酸钠、β-环糊精、十六烷醇、十八烷醇、食用铝色淀、二氧化钛、甜菊苷等,共有数十种新型辅料上市。特别是薄膜包衣材料预混剂的出现促进了薄膜包衣技术的推广运用,改善了某些口服固体制剂产品因糖衣质量问题产生的粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、质量下降等现象,产生了巨大的经济及社会效益。
有关专家曾经指出,我国的药用辅料产业水平至少落后欧美等发达国家30年,突出表现为品种不丰富,质量不稳定,规格不精细,不能满足改善生产工艺、提高产品质量的需求。因此,我国药用辅料要缩小与发达国家差距,任重道远。要加强新辅料的研究开发。国家对现有药用辅料研究机构和生产厂应继续进行扶持,落实任务及资金,使原来的品种继续得到发展,进一步开发特殊的智能化辅料,以适应新的品种及剂型的开发需要。
提高原有品种质量,达到规格多样化、服务优质化的目的;针对原有的品种质量与国外产品的差距,组织科技攻关,并不断开发出新的药用辅料品种,建立新的辅料科研和生产基地。但是,总体来看,我国药用辅料目前结构还不尽合理,布局比较散乱,大部分药用辅料均由化工或食品企业生产,专业药用辅料企业不多。可以这么说,我国的药用辅料产业还处在初步发展阶段。如何将新辅料的应用研究紧密结合实际生产,为研制新剂型、新品种服务,为提高产品质量服务,已成为我国药用辅料发展的重要方向。
第三,重视原有药用辅料的质量,集中管理。目前,国内药用辅料由于用量少,分散于多行业,没有像国外那样实行专业化生产。也正是由于管理分散,质量不易统一,导致生产厂效益低,不能为开发而投入大量资金。因此,必须有统一的管理,促使主要的量大的辅料按gmp生产管理,制定一定质量标准,逐步与国际接轨。