依匹唑哌及片
一、产品(http://www.chemdrug.com/invest/)介绍
【药品(http://www.chemdrug.com/)名称】brexpiprazole tablets
【注册分类】化药3.1类
【规格】2mg；4mg
【适应症】单药**精神分裂症，辅助**重度抑郁症。
【用法用量】口服，每日一次。
【药理及作用机制】本品为新型多巴胺D2类受体部分激动剂，对多巴胺、5-HT1A 受体有部分激动作用，而对 5-HT2A 受体具有拮抗作用，与阿立哌唑相比，brexpiprazole 在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺 D2 受体的部分激动剂活性下降，且对特定 5-HT 受体（如 5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的**和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。
二、研究进度
已完成中试工艺验证及质量研究，正在进行稳定性研究。
三、上市及国内注册、申报情况
1.国内外上市情况：brexpiprazole，由日本大冢制药(http://www.chemdrug.com/)和丹麦灵北共同研发的新型精神疾病用药，2014年7月14日，向美国FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)递交了Brexpiprazole的新药(http://www.chemdrug.com/)上市申请，申请该药作为一种辅助药物(http://www.chemdrug.com/)用于**精神分裂症和抑郁症，预计2015年7月得到评审结果。
2. CFDA申报受理情况：暂无申报企业(http://www.chemdrug.com/company/)。
四、知识产权分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)
化合物专利(http://www.chemdrug.com/sell/30/)：200680011923.0，申请日：2006-04-12，到期日：2026-04-12，法律状态：有权。
组合物专利：201280017329.8，申请日：2012-04-04，到期日：2032-04-04，法律状态：审中-实审。
工艺专利：201280037121.2，申请日：2012-07-27，到期日：2032-07-27，法律状态：审中-实审。
五、临床优势
1，与阿立哌唑相比，brexpiprazole 在与多巴胺 D2 受体、5-HT2A 受体和 5-HT1A 受体表现出更高的亲和力，而对 H1、M1 受体的亲和力相对较低，对5-HT1A受体有部分激动作用。
2，brexpiprazole与 5-HT2A受体具有较高的亲和力，表现出 brexpiprazole 剂量相关性地抑制安非他命引起的甩头反应，同时表明其作为 5-HT2A 受体拮抗剂比阿立哌唑更为**。
3，与其他 D2 受体拮抗剂相比，brexpiprazole 没有增加利血平预处理大鼠的血浆催乳素水平，从而表现出体内的 D2 受体部分激动作用。brexpiprazole 表现出了与阿立哌唑类似的较低的强直性昏厥倾向。
综上，brexpiprazole 具有*特的药理学靶向性，针对一系列广泛的精神障碍疾病的**均有**，且安全性和耐受性良好。