硫酸沃拉帕沙及片
一、产品(http://www.chemdrug.com/invest/)介绍
【药品(http://www.chemdrug.com/)名称】VorapaxarTablets
【注册分类】化药3.1类
【规格】2.5mg
【适应症】用于心肌梗死(MI)或有外周动脉疾病(PAD)史患者降低血栓性心血管事件。
【药理及作用机制】 PAR-1受体也在广泛各种细胞类型上表达，包括内皮细胞，神经元和平滑肌细胞，但未曾在这些类型细胞中评估药效动力学作用。Vorapaxar是一种表达在血小板上蛋白酶激活受体-1(PAR-1)的可逆性拮抗剂，但其长半衰期使它**地不逆转。在体外研究中 Vorapaxar抑制凝血酶-诱导和凝血酶受体激动剂肽(TRAP)-诱导的血小板聚集。Vorapaxar不抑制通过二磷酸腺苷(ADP)，胶原或一个血栓素模拟物诱导血小板聚集，在体外不影响凝血参数。PAR-1受体也在广泛各种细胞类型上表达，包括内皮细胞，神经元和平滑肌细胞，但未曾在这些类型细胞中评估药效动力学作用。
二、研究进度
已完成中试工艺验证及质量研究，正在进行稳定性研究。
三、上市及国内注册、申报情况
1.国内外上市情况：沃拉帕沙,由先灵保雅公司(http://www.chemdrug.com/company/)原研，后转让给默克公司的*个PAR-1拮抗剂，2014年5月获FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)批准上市。目前尚未在我国上市。
2.SFDA批准情况：无批准企业(http://www.chemdrug.com/company/)。
3、SFDA申报受理情况：暂无申报企业。
四、知识产权分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)
化合物专利(http://www.chemdrug.com/sell/30/)：US2003216437，中文同族专利：01811148.3，到期日：2021年06月13日，法律状态：有权。
晶型专利：US2004176418，中文同族专利：200580002103.0，到期日：2025年01月07日，法律状态：有权。
五、临床优势
本品为*个PAR-1拮抗剂，以PAR-1为靶点，PAR-1受体介导的血小板活化对病理性血栓形成有作用，而对保护性止血过程没有作用，而目前上市的抗血小板药主要是通过抑制二磷酸腺苷(ADP)和TXA2途径发挥抗血栓**，两者对常规病理性血栓形成和生理性止血均有作用，因此，与ADP抑制剂相比，PAR-1拮抗剂不会增加出血风险，更为安全，同时，本品**迅速，半衰期长，具有极大的临床使用及推广价值。