中文名称：阿法替尼BIBW2992
中文别名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
英文名称：Afatinib
英文别名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992;
CAS号：439081-18-2
分子式：C24H25ClFN5O3
分子量：485.93800
**质量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590
外观与性状：灰白色固体
密度：1.380g/cm3
熔点：100 - 102 °C
沸点：676.917ºC at 760 mmHg
闪点：363.186ºC
折射率：1.668
适应症：适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线**及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
不良反应：*常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格**皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。*常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。
阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
用法用量：GILOTRIF的推荐剂量是阿法替尼299240mg口服每天1次直*疾病进展或患者无较长耐受。在餐前*少1小时
或餐后2小时服用GILOTRIF。
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较**地中断下游信息传导。
于癌细胞中，ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常，有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平，引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。
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