中文名称:克里唑蒂尼 克唑替尼
别名:克里唑蒂尼、可唑替尼、克卓替尼
中文同义词:3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-哌啶)-1H-吡唑-4-基]-2-吡啶胺
3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
(R)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺
克里唑啼尼
3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺
CRIZO锡IB
英文名称:3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-Pyridinamine
CAS: 877399-52-5
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:450.34
初步的流行病学研究表明,在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%,这意味着美国每年大约有6500~11000名ALK阳性的NSCLC患者,**估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的
NSCLC患者,克唑替尼显示出了显着的**活性,并可延长患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和**性数据。
这两项多中心单臂临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)包括一项I期临床试验(PROFILE 1001)的Part 2人群扩展(expansion cohort)部分和一项II期临床试验(PROFILE 1005)。 在PROFILE 1001(n=119)研究中,根据研究者评估,克唑替尼组的客观反应率(ORR)为61%,包括2例完全缓解和69例部分缓解;中位**时间为32周,**8周时已达到55%的客观反应率;中位缓解持续时间为48.1周。
在PROFILE 1005研究中,来自12个**的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者(93%的患者*少接受过2个以上化疗方案的**)接受克唑替尼**后,根据研究者评估,其ORR为50%,包括1例完全缓解和67例部分缓解;中位**时间为22周,**8周时达到79 %的客观反应率;中位缓解持续时间为41.9周。
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