一、品种概况
【注册分类】化药3+4类
【规格】0.25g（以拉帕替尼计）
【适应症】拉帕替尼用于联合卡培他滨**ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)**的晚期或转移性乳腺癌。
【用法用量】推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有**差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
【原研公司(http://www.chemdrug.com/company/)】葛兰素史克
【国内外上市注册、申报情况】
2007年3月FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)批准上市；2008年6月EMA批准上市；2009年4月PMDA获批上市。商品名Tykerb。
2013年葛兰素进口，目前国内共5家企业(http://www.chemdrug.com/company/)申报，分别为四川科伦和齐鲁制药(http://www.chemdrug.com/)、南京先声东元制药、山东罗欣、正大天晴。
二、专利(http://www.chemdrug.com/sell/30/)状况
化合物专利：99803887.3，申请日：1999年01月08日，到期日：2019年01月08日，法律状态：有权。
制剂专利：200680021941.7，申请日：2006年04月18日，到期日：2026年04月18日，法律状态：有权。
二对甲苯磺酸盐及晶型专利：01812051.2，申请日：2001年06月28日，到期日：2021年06月28日，法律状态：有权。
三、项目特点
作为转移性乳腺癌**一线药物(http://www.chemdrug.com/)目前，Lapatinib主要在ErbB2（＋）的晚期乳腺癌中显示出**的治**果，单药**的**率超过30%，即便是贺赛汀**无效的病人，Lapatinib也能够显示出一定的**。今年6月美国ASCO年会上报道了一项**多中心III期临床研究的结果，对于ErbB2（＋）的晚期乳腺癌，在卡培他滨化疗的基础上，同时联合使用Lapatinib，能够进一步提高病人的治**果，减少脑转移的发生，而副作用并没有增加。该会议(http://www.chemdrug.com/exhibit/)上还报道了一项研究结果，证实Lapatinib对于ErbB2（＋）乳腺癌的脑转移同样**。由此可见，Lapatinib对于乳腺癌具有重要的临床价值。
除了乳腺癌外，在其它恶性肿瘤中Lapatinib也显示出一定的**。例如膀胱癌、肾癌、大肠癌、肺癌等，这些肿瘤往往存在ErbB1或ErbB2的异常活性，而Lapatinib的**可能与该药对ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性的抑制作用有关。
Lapatinib的副作用甚微，主要表现为皮疹、腹泻和轻度的肝脏功能受损，极个别的病人会出现心脏的毒性，但发生率和严重程度均比贺赛汀的心脏毒性低，而且停用Lapatinib后心脏功能往往能够自行恢复到正常。
因此目前的研究结果显示，Lapatinib对于多种恶性肿瘤具有明确的**，尤其是乳腺癌，而且副作用甚微，口服给药方式简便，使得Lapatinib相对于传统的化疗药物或单靶点的靶向**药物而言，具有更**的临床应用潜能，相信将来会为更多的肿瘤病人带来希望。
四、研发进度
原料已完成5公斤/批中试工艺验证，完成杂质制备及质量研究，（中试批量需根据生产企业生产设备(http://www.chemdrug.com/sell/22/)适当调整）
制剂进行了1万片工艺验证，自制片已与原研片进行四种介质溶出曲线对比，进行了6个月稳定性研究。签订合同，即可按计划重复工艺优化过程，按*新申报要求进行研究。
五、合作方式
技术转让，标的为获得生产批件。