CAS:59865-13-3
【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
【化学式】C24H71O11N11
【适应症】 主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素同用,也可用于一些免疫性疾病的**。
环孢菌素 A(CyclosporineA,CsA) 是一种从丝状真菌(Tolypocladium inflatum)培养液中分离出的由 11 个氨基酸组成的环肽。该药发现于 1969 年, 1976 年瑞士 Sandoz 公司(http://www.chemdrug.com/company/)*次报道了由半知菌属多孔木霉(Tolypocladium inflatum)[后更名为雪白白僵菌(Beauvcria nivea)]和光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)产生的环孢菌素 A。此后各国的科学家又陆续报道了由 13 种其他产生菌,如茄病镰刀菌(Fusarium solani)和侵菅新赤壳菌(Neocosmospora varinfecta)等产生环孢菌素 A。
从 20 世纪 80 年代 CsA 作为免疫抑制剂用于临床以来,在器官移植**中发挥了重大作用,奠定并推动了器官移植的发展。目前,全**已有超过 20 万例的患者使用环孢菌素 A 作为器官移植时的抗排斥反应药物(http://www.chemdrug.com/)。作为免疫抑制剂它还被应用于一些自身免疫性疾病的**,如对类风湿关节炎及白塞(Behet’S disease,贝赫切特综合征),取得了较为满意的**,对 I 型糖尿病、牛皮癣和寄生虫病如疟疾、血吸虫等有一定**。此外,环孢菌素 A 还具有广泛的其它生物学活性如抗真菌、抗寄生虫、抗 HIV、抗炎、逆转肿瘤细胞多药耐药等作用,但是,由于其存在比较严重的肝肾毒性以及溶解性差,**指数窄,生物利用度低等缺点影响了它在这些*域的进一步应用。人们开始尝试对其结构进行改造合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)了一系列化合物,并从中寻找毒副作用低的免疫抑制剂或虽然无免疫抑制活性,但毒性低,具有其它生物学活性的衍生物。
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主营产品(http://www.chemdrug.com/invest/):克唑替尼、凡德他尼、他克莫司、9291甲磺酸盐酸盐等小分子靶向药原料;枸橼酸西地那非、他达那非、伐地那非等壮阳药原料;枸杞多糖、异嗪皮啶等植物提取物(http://www.chemdrug.com/sell/32/);氟乐灵、噻菌灵农药原料。
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