ARV-110是一款靶向雄激素受体（AR）的PROTAC蛋白降解剂。根据新闻稿的描述，这是靶向蛋白降解剂这一新的治疗模式第一次进入人类临床试验，这项试验的初步数据预计在今年下半年获得。
Arvinas的PROTAC蛋白降解剂利用人体的天然蛋白回收系统来降解导致疾病的蛋白。PROTAC蛋白降解剂能够募集E3连接酶来为靶标蛋白装上泛素的标签，这会引导这些蛋白被蛋白酶体降解。在靶标蛋白被降解之后，PROTAC蛋白降解剂会被释放并且可以重新被用于降解其它靶标蛋白。
ARV-110是一款口服PROTAC蛋白降解剂，它能够与AR特异性结合，介导AR的降解。
ARV-110是一款口服PROTAC蛋白降解剂，它能够与AR特异性结合，介导AR的降解。
这一开放标签，剂量递增1期临床试验旨在评估ARV-110的安全性、耐受性和药代动力学特征。它预计将注册28-36名mCRPC患者。
这项研究同时将评估ARV-110的生化和临床活性。它将检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)前列腺特异性抗原（PSA）水平，AR降解程度，可评估病变的放射学测量，和其它与疾病负担相关的探索性标志物。
这项研究同时将评估ARV-110的生化和临床活性。它将检测(http://www.chemdrug.com/sell/76/)前列腺特异性抗原（PSA）水平，AR降解程度，可评估病变的放射学测量，和其它与疾病负担相关的探索性标志物。
