这些药物的目标是一种名为ATP柠檬酸裂解酶（ACL）的酶，这是体内“坏”LDL胆固醇生成途径的一部分。
临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)结果表明，与他汀类药物相比，他们的LDL胆固醇浓度平均降低了20％至30％，而新型药物如PCSK9抑制剂可以降低LDL胆固醇浓度50％以上。联苯醚酸似乎也没有超越市场上已有的药物依泽替米贝（Zetia）。
早期的一项临床试验表明，与安慰剂相比，联苯醚酸和依泽替米贝可使LDL胆固醇降低约28％，美国心脏协会专家埃克尔表示，他没有参与这项新研究。
研究人员表示，身体在相同的胆固醇合成过程中进一步使用ACL，该过程也使用他汀类药物靶向的酶，称为HMGCR。
研究人员表示，一项对近655,000人的研究发现，人们的ACL和HMGCR评分与低密度脂蛋白胆固醇水平的相似模式以及基于这些水平的心脏病风险的类似影响相关。 研究人员发现，携带抑制ACL的遗传变异体的人具有较低的LDL胆固醇水平和较低的心脏健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)问题风险。
美国心脏协会/美国心脏病学会于2018年更新了胆固醇治疗指南，主要关注他汀类药物，这种药物价格低廉，经证实有效。但是AHA和ACC也允许依泽替米贝和PCSK9抑制剂对于尽管他汀类药物治疗胆固醇仍然升高的人可以发挥作用。
