这些分子可以有效地将金属传递给癌细胞,显示出作为一种新型抗癌药物(http://www.chemdrug.com/)的潜力。
这项研究由化学教授Ali Trabolsi领导研究科学家Farah Benyettou和Thirumurugan Prakasam 一起完成。
M-TKs由一对单的螯合配体自组装形成,非癌症细胞在体外均耐受良好吗,但在耐受顺铂的人类癌症细胞和斑马鱼胚胎中的毒性高于顺铂。在培养的细胞中,M-TKs引入活性氧(ROS),可以破坏癌细胞的线粒体,但不破坏细胞核DNA或细胞膜。
由Thirumurugan Prakasam合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)的M-TKs,在许多情况下,比之前报道的顺铂和其他金属复合物具有更强的抗癌活性。
这个药物主要的递送途径为大胞饮作用和小洞蛋白和网格蛋白介导的内吞作用,它们在癌细胞中都比在正常细胞中更为活跃。顺铂等小分子通过扩散穿透细胞,在体外对肿瘤的选择性较差。
研究人员假设,他们开发的分子对健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)细胞的毒性较小,因为它们的内在化程度较低。在开发M-TKs的下一阶段,研究工作将集中于M-TKs的作用机制,以确定其ROS介导的毒性是否涉及特定的细胞内靶点。
研究人员假设,他们开发的分子对健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)细胞的毒性较小,因为它们的内在化程度较低。在开发M-TKs的下一阶段,研究工作将集中于M-TKs的作用机制,以确定其ROS介导的毒性是否涉及特定的细胞内靶点。
这些发现证实了研究这些化合物对整个脊椎动物的影响的可行性,因为斑马鱼对M-TKs具有很好的耐受性,而且似乎可以选择性地攻击分裂细胞。




